最新化學合成技術為研制天然抗生素帶來了希望
據(jù)國外媒體報道,美國科羅拉多大學博爾德分校的化學研究員最新開發(fā)出一種合成和優(yōu)化天然抗生素化合物的新方法,這種化合物未來有一天可能用于對抗致命的耐藥性感染,例如:金黃色葡萄球菌,俗稱為MRSA。 美國疾病控制與預防中心(CDC)數(shù)據(jù)表明,美國每年有200多萬居民飽受抗生物耐藥性感染的折磨。2018年一項研究發(fā)現(xiàn),2015年歐洲有3.3萬人死于耐藥超級細菌感染。 之前研究人員發(fā)現(xiàn)一種天然形成的抗生素化合物——硫肽類抗生素(thiopeptides),具有獨特的殺菌作用。在特殊實驗中,硫肽類抗生素對金黃色葡萄球菌和其它某些細菌顯示出一定的療效,但是它們的結構多樣性使其很難在足夠大的范圍內合成具有醫(yī)療作用的分子。 為了更好地利用硫肽類抗生素,科羅拉多大學博爾德分校研究人員回到了最基本的問題上,重新審視了之前關于這些分子基本化學性質的假設。研究報告作者、科羅拉多大學博爾德分;瘜W系副教授馬西耶·沃爾查克(Maciej Walczak)稱,針對目前的超級細菌,我們重新評估了這些硫肽類抗生素的結構共性,因為沒有人在現(xiàn)代背景下觀察分析它們。 研究人員發(fā)明了一種新的催化劑來驅動這些反應,促使硫肽的合成,并形成必要的支架,抑制細胞生長。他們的努力產生了兩種具有廣泛代表性的新型抗生素:微球菌素P1和高硫青霉素I。這兩種化合物具有高醫(yī)藥性,可按比例調制,不會產生有害副作用。 沃爾查克說:“這項研究結果超出了我們的預期,這是一個非常干凈的反應過程,唯一產生的廢物是水,這是一種非常綠色的方法,隨著技術的快速發(fā)展,這種化合物可能變得非常重要! 這項最新研究是由美國國家科學基金會提供資金,由科羅拉多大學博爾德分校博士后研究員西德哈爾沙·阿卡薩普(Siddhartha Akasapu)和研究生亞倫·海因茲(Aaron Hinds)、懷亞特·鮑威爾(Wyatt Powell)共同撰寫,現(xiàn)發(fā)表在近期出版的《化學科學》雜志上。 沃爾查克說:“新的化學合成方法僅是一個起點,他和同事計劃利用他們的發(fā)現(xiàn)作為一個平臺,選擇和定量分配部分硫肽分子,從而優(yōu)化其性能,并廣泛應用于其它細菌類別! |